南天竹含多种生物碱。茎、根含有南天竹碱、小檗碱；茎含原阿片碱，异南天竹碱。另外，茎和叶含木兰碱；果实含异可利定碱、原阿片碱。叶、花蕾及果实均含有氢氰酸。叶尚含穗花杉双黄酮、南天竹甙A及南天竹甙B。叶煎剂对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌均有抑制作用。